有机磷农药可因食入，吸入或经皮肤吸收而中毒，小儿中毒原因多为：误食被有机磷农药污染的食物（包括瓜果，蔬菜，乳品，粮食以及被毒死的禽畜，水产品等）；误用沾染农药的玩具或农药容器；不恰当地使用有机磷农药杀灭蚊，蝇，虱，蚤，臭虫，蟑螂及治疗皮肤病和驱虫，母亲在使用农药后未认真洗手及换衣服而给婴儿哺乳；用包装有机磷农药的塑料袋做尿垫，或用喷过有机磷农药的田头砂土填充"土包裤"代替尿垫等；儿童亦可由于在喷过有机磷农药的田地附近玩耍引起吸入中毒。
人体大部传出的胆碱能神经（包括运动神经，交感，副交感神经的节前纤维，副交感神经及部分交感神经的节后纤维）的传导，靠其末梢在与细胞连接处释放的乙酰胆碱以支配效应器官的活动；中枢神经系统的某些部位如大脑皮质感觉运动区，特别是皮质深部的锥体细胞，尾核，丘脑等神经细胞间冲动的传递，也有乙酰胆碱参与，胆碱能神经传递必须与胆碱能受体结合产生效应，胆碱能受体分为毒蕈碱型及烟碱型；前者分布于胆碱能神经节后纤维所支配的心肌，平滑肌，腺体等效应器官，后者分布于植物神经节及骨骼肌的运动终板内，在正常情况下，释放的乙酰胆碱于完成其生理功能后，迅速被存在组织中的乙酰胆碱酯酶分解而失去作用。
当有机磷进入人体后，以其磷酰基与酶的活性部分紧密结合，形成磷酰化胆碱酯酶而丧失分解乙酰胆碱的能力，以致体内乙酰胆碱大量蓄积，并抑制仅有的乙酰胆碱酯酶活力，使中枢神经系统及胆碱能神经过度兴奋，最后转入抑制和衰竭，表现一系列症状和体征。
