急性中毒症状常在服药后30分钟至6小时出现，轻症有恶心，呕吐，腹痛，腹泻，头痛，烦躁不安，偶有红斑样皮疹，排尿频数；重症出现眩晕，视物模糊，发绀，共济失调，四肢震颤，反复抽搐，心搏过速，过缓或心律不齐，黄疸，出血，贫血等，可因阵发性全身痉挛及呼吸循环衰竭而死亡，部分病儿突然发生惊厥，昏迷，高热，青紫等危重症象。
较长时间应用治疗剂量，可以出现无力，食欲不振，口腔及胃肠道炎症，白细胞，血小板及全血细胞减少，巨幼细胞性贫血以及肝脏，淋巴结，肾上腺皮质，骨髓和肾盂的损害。
